Amitriptyliini

Amitriptyliini: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinankielinen nimi: Amitriptyliini

ATX-koodi: N06AA09

Vaikuttava aine: amitriptyliini (amitriptyliini)

Tuottaja: ZAO ALSI Pharma (Venäjä), OOO Ozone (Venäjä), OOO Sintez (Venäjä), Nikomed (Tanska), Grindeks (Latvia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 27 ruplaa.

Amitriptyliini on masennuslääke, jolla on voimakkaita rauhoittavia, antibulimisia ja haavaumia estäviä vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke vapautuu liuoksen ja tablettien muodossa..

Tabletit ovat kaksoiskuperia, pyöreitä, keltaisia, kalvopäällysteisiä.

Valmisteen vaikuttava aineosa on amitriptyliinihydrokloridi. Tablettien apukomponentit ovat:

  • Laktoosimonohydraatti;
  • Kalsiumstearaatti;
  • Maissitärkkelys;
  • Kolloidinen piidioksidi;
  • Gelatiini;
  • Talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke, joka kuuluu hermosolujen monoamiinin imeytymisen epäselektiivisten estäjien ryhmään. Sille on ominaista voimakas sedatiivinen ja tymoanaleptinen vaikutus..

Lääkkeen masennuslääkkeen mekanismi johtuu katekoliamiinien (dopamiini, noradrenaliini) ja serotoniinin käänteisen hermosolujen vastaanoton estämisestä keskushermostossa. Amitriptyliinillä on perifeerisen ja keskushermoston muskariinisten kolinergisten reseptorien antagonistin ominaisuuksia; sille on tunnusomaista myös perifeerinen antihistamiini, joka liittyy H1-reseptorit ja antiadrenergiset vaikutukset. Aineella on anti neuralgiset (keskuskipulääkkeet), anti-bulimiset ja haavaumia estävät vaikutukset, ja se auttaa myös poistamaan yökastelu. Masennuslääke kehittyy 2-4 viikon kuluessa käytön aloittamisesta.

Farmakokinetiikka

Amitriptyliini imeytyy voimakkaasti elimistöön. Suun kautta annon jälkeen sen enimmäispitoisuus saavutetaan noin 4–8 tunnissa ja on 0,04–0,16 μg / ml. Tasapainopitoisuus määritetään noin 1-2 viikkoa hoidon alkamisen jälkeen. Amitriptyliinipitoisuus veriplasmassa on vähemmän kuin kudoksissa. Aineen biologinen hyötyosuus antoreitistä riippumatta vaihtelee 33-62% ja sen farmakologisesti aktiivinen metaboliitti nortriptyliini vaihtelee 46-70%. Jakautumistilavuus on 5-10 l / kg. Amitriptyliinin terapeuttiset pitoisuudet veressä, joilla on todistettu tehokkuus, ovat 50–250 ng / ml, ja samat arvot nortriptyliinin aktiiviselle metaboliitille ovat 50–150 ng / ml..

Amitriptyliini sitoutuu plasman proteiineihin 92-96%, voittaa histohematogeeniset esteet, mukaan lukien veri-aivoesteen (tämä pätee myös nortriptyliiniin) ja istukan esteen, ja se määritetään myös äidinmaidossa pitoisuuksilla, jotka ovat samanlaisia ​​kuin plasma.

Amitriptyliini metaboloituu pääasiassa hydroksylaation (isoentsyymi CYP2D6 on vastuussa siitä) ja demetylaation (prosessia säätelevät isoentsyymit CYP3A ja CYP2D6) jälkeen, minkä jälkeen muodostuu konjugaatteja glukuronihapon kanssa. Aineenvaihdunnalle on ominaista merkittävä geneettinen polymorfismi. Tärkein farmakologisesti aktiivinen metaboliitti on sekundaarinen amiininortriptyliini. Cis- ja trans-10-hydroksinortriptyliinin sekä cis- ja trans-10-hydroksiamitriptyliinin metaboliiteilla on melkein samanlainen vaikutus kuin nortriptyliinillä, mutta niiden vaikutus on vähemmän selvä. Amitriptyliini-N-oksidi ja demetyylinortriptyliini määritetään veriplasmassa vain pieninä pitoisuuksina, eikä ensimmäisellä metaboliitilla ole lainkaan farmakologista vaikutusta. Amitriptyliiniin verrattuna kaikille metaboliiteille on tunnusomaista huomattavasti vähemmän voimakas m-kolinerginen estovaikutus. Hydroksylaation nopeus on tärkein tekijä, joka määrittää munuaispuhdistuman ja vastaavasti veriplasman sisällön. Pienellä osalla potilaista hydroksylaation nopeus on geneettisesti määritetty.

Amitriptyliinin puoliintumisaika plasmassa on 10–28 tuntia amitriptyliinillä ja 16–80 tuntia nortriptyliinillä. Vaikuttavan aineen kokonaispuhdistuma on keskimäärin 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptyliinin erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan ja ulosteeseen metaboliittien muodossa. Noin 50% lääkkeen annetusta erittyy munuaisten kautta 10-hydroksi-amitriptyliinin ja sen konjugaatin glukuronihapon muodossa, noin 27% erittyy 10-hydroksi-nortriptyliinin muodossa ja alle 5% amitriptyliinin erittyy nortriptyliinin muodossa ja muuttumattomana. Lääke erittyy kokonaan kehosta 7 päivän kuluessa..

Iäkkäillä potilailla amitriptyliinin metabolinen nopeus vähenee, mikä johtaa lääkeaineen puhdistuman vähenemiseen ja puoliintumisajan pitenemiseen. Maksan toimintahäiriöt voivat aiheuttaa metabolisen prosessin hidastumisen ja amitriptyliinipitoisuuden lisääntymisen veriplasmassa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla nortriptyliinin ja amitriptyliinin metaboliittien erittyminen hidastuu, mutta metaboliset prosessit ovat samanlaisia. Koska amitriptyliini sitoutuu hyvin veriplasman proteiineihin, sen poistaminen elimistöstä dialyysillä on melkein mahdotonta..

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan amitriptyliiniä määrätään masennustilojen hoitoon, jotka ovat luonteeltaan vallankumouksellisia, reaktiivisia, endogeenisiä, lääketieteellisiä, sekä masennuksiin alkoholin väärinkäytön, orgaanisten aivovaurioiden, joihin liittyy unihäiriöitä, levottomuutta, ahdistusta, taustalla..

Amitriptyliinin käyttöaiheet ovat:

  • Skitsofreeniset psykoosit;
  • Emotionaaliset sekahäiriöt;
  • Käyttäytymishäiriöt;
  • Yöllinen enureesi (muu kuin matalan virtsarakon sävyn aiheuttama);
  • Bulimia nervosa;
  • Krooninen kipu (migreeni, epätyypillinen kasvokipu, kipu syöpäpotilailla, posttraumaattinen ja diabeettinen neuropatia, reumaattinen kipu, herpetinen post-neuralgia).

Lääkettä käytetään myös maha-suolikanavan haavaumiin, päänsäryn lievittämiseen ja migreenin estämiseen..

Vasta-aiheet

  • Sydänlihaksen johtumisen rikkomukset;
  • Vaikea verenpainetauti;
  • Akuutit munuais- ja maksasairaudet;
  • Virtsarakon atony;
  • Eturauhasen hypertrofia;
  • Paralyyttinen suoliston tukkeuma;
  • Yliherkkyys;
  • Raskaus ja imetys;
  • Ikä jopa 6 vuotta.

Amitriptyliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Amitriptyliinitabletit tulee niellä pureskelematta.

Aloitusannos aikuisille on 25-50 mg, lääke otetaan yöllä. 5-6 päivän ajan annosta nostetaan, nostetaan 150-200 mg: aan / päivä, niitä kulutetaan 3 annoksena.

Amitriptyliinin ohjeet osoittavat, että annos nostetaan 300 mg: aan päivässä, jos tila ei parane 2 viikon kuluttua. Kun masennuksen oireet ovat kadonneet, annos on pienennettävä 50-100 mg: aan päivässä.

Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoitoa pidetään sopimattomana.

Iäkkäille potilaille, joilla on vähäisiä rikkomuksia, Amitriptyliini-tabletteja määrätään annoksella 30-100 mg / vrk, ja ne otetaan yöllä. Tilan parantamisen jälkeen potilaiden annetaan siirtyä minimiannokseen 25-50 mg / vrk.

Laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti lääke annetaan hitaasti annoksella 20-40 mg 4 kertaa päivässä. Hoito kestää 6-8 kuukautta.

Lääke neurologisen kivun (mukaan lukien krooniset päänsäryt) ja migreenin ehkäisyyn annostellaan 12,5-100 mg / vrk..

6-10-vuotiaille lapsille, joilla on yöllinen enureesi, annetaan 10-20 mg lääkettä päivässä, yöllä, 11-16-vuotiaat lapset - 25-50 mg / päivä.

Masennuksen hoidossa 6-12-vuotiailla lapsilla lääke määrätään annoksella 10-30 mg tai 1-5 mg / kg / vrk, murto-osalla.

Sivuvaikutukset

Amitriptyliinin käyttö voi aiheuttaa näön hämärtymistä, heikentynyttä virtsaamista, suun kuivumista, kohonnutta silmänsisäistä painetta, kohonnutta ruumiinlämpöä, ummetusta, toiminnallista suolen tukkeutumista.

Yleensä kaikki nämä haittavaikutukset häviävät määrätyn annoksen pienentämisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas tottuu lääkkeeseen..

Lisäksi lääkehoidon aikana voidaan havaita:

  • Heikkous, uneliaisuus ja väsymys;
  • Ataksia;
  • Unettomuus;
  • Huimaus;
  • Painajaiset;
  • Sekavuus ja ärtyneisyys
  • Vapina;
  • Motorinen levottomuus, aistiharhat, heikentynyt huomio;
  • Parestesia;
  • Kohtaukset;
  • Rytmihäiriöt ja takykardia;
  • Pahoinvointi, närästys, suutulehdus, oksentelu, kielen värimuutokset, epigastrinen epämukavuus;
  • Ruokahaluttomuus;
  • Maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, ripuli, keltaisuus;
  • Galaktorrea;
  • Muutos tehossa, libidossa, kivesten turvotuksessa;
  • Nokkosihottuma, kutina, purppura;
  • Hiustenlähtö;
  • Turvonneet imusolmukkeet.

Yliannostus

Eri potilailla reaktiot amitriptyliinin yliannostukseen vaihtelevat merkittävästi. Aikuisilla potilailla yli 500 mg lääkkeen anto johtaa kohtalaiseen tai vaikeaan myrkytykseen. Amitriptyliinin ottaminen annoksella 1200 mg tai enemmän aiheuttaa kuoleman.

Yliannostusoireet voivat kehittyä sekä nopeasti ja äkillisesti että hitaasti ja huomaamattomasti. Ensimmäisten tuntien aikana havaitaan aistiharhat, levottomuus, levottomuus tai uneliaisuus. Kun otetaan suuria annoksia amitriptyliiniä, seuraavia havaitaan usein:

  • neuropsykiatriset oireet: häiriöt hengityskeskuksen työssä, keskushermoston jyrkkä masennus, kohtaukset, tajunnan tason lasku koomaan asti;
  • antikolinergiset merkit: suoliston liikkuvuuden hidastuminen, mydriaasi, kuume, takykardia, limakalvojen kuivuminen, virtsaumpi.

Yliannostuksen oireiden lisääntyessä myös sydän- ja verisuonijärjestelmän muutokset lisääntyvät ilmaistuna rytmihäiriöinä (kammiovärinä, sydämen rytmihäiriöt, virtaavat kuten Torsade de Pointes, kammiotakyarytmia). EKG osoittaa ST-segmentin masennusta, PR-ajan pidentymistä, T-aallon kääntämistä tai litistämistä, QT-ajan pidentymistä, QRS-kompleksin laajenemista ja vaihtelevassa määrin sydämen sisäisen johtumisen estoa, joka voi edetä jopa sykkeen nousemiseen, matalampaan verenpaineeseen, intraventrikulaariseen lohkoon, sydämen vajaatoimintaan ja sydämen pysähtymiseen... QRS-kompleksin laajenemisen ja myrkyllisten reaktioiden vakavuuden välillä on myös korrelaatio akuutin yliannostuksen yhteydessä. Potilailla on usein oireita, kuten hypokalemia, metabolinen asidoosi, kardiogeeninen sokki, matala verenpaine, sydämen vajaatoiminta. Potilaan heräämisen jälkeen negatiiviset oireet ovat jälleen mahdollisia, ilmaistuna ataksiana, levottomuutena, hallusinaatioina, sekavuutena.

Terapeuttisena toimenpiteenä on tarpeen lopettaa amitriptyliinin käyttö. On suositeltavaa, että fysostigmiinia annetaan 1-3 mg: n annoksina 1-2 tunnin välein lihakseen tai laskimoon, vesi-elektrolyyttitasapainon ylläpitämiseksi ja verenpaineen normalisoimiseksi, oireenmukainen hoito, nesteinfuusio. On myös tarpeen seurata sydän- ja verisuoniaktiivisuutta, joka suoritetaan EKG: n avulla 5 päivän ajan, koska akuutin tilan uusiutuminen voi tapahtua 48 tuntia myöhemmin tai myöhemmin. Mahahuuhtelun, pakotetun diureesin ja hemodialyysin tehokkuutta pidetään alhaisena.

erityisohjeet

Lääkkeen masennuslääke kehittyy 14-28 päivää käytön aloittamisen jälkeen.

Ohjeiden mukaan ainetta tulee käyttää varoen, kun:

  • Keuhkoputkien astma;
  • Mania-depressiivinen psykoosi;
  • Alkoholismi;
  • Epilepsia;
  • Luuytimen hematopoieettisen toiminnan estäminen;
  • Kilpirauhasen liikatoiminta;
  • Angina pectoris;
  • Sydämen vajaatoiminta;
  • Silmänsisäinen hypertensio;
  • Suljetun kulman glaukooma;
  • Skitsofrenia.

Amitriptyliinihoidon aikana on kiellettyä ajaa autoa ja työskennellä mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa, jotka vaativat suurta huomiota sekä alkoholin käyttöä..

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amitriptyliinin käyttöä raskaana oleville naisille ei suositella. Jos lääkettä määrätään raskauden aikana, potilasta tulee varoittaa mahdollisista suurista riskeistä sikiölle, erityisesti raskauden kolmannen kolmanneksen aikana. Trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella voi aiheuttaa vastasyntyneiden neurologisten häiriöiden kehittymistä. Joissakin vastasyntyneissä on uneliaisuutta, joiden äidit käyttivät nortriptyliiniä (amitriptyliinin metaboliitti) raskauden aikana, ja joillakin lapsilla on virtsaumpi.

Amitriptyliini määritetään äidinmaidossa. Rintamaidon ja veriplasman pitoisuuksien suhde rintaruokinnassa on 0,4-1,5. Lääkehoidon aikana on tarpeen lopettaa imetys. Jos tämä ei jostain syystä ole mahdollista, lapsen tilaa on seurattava huolellisesti, erityisesti neljän ensimmäisen elämänviikon aikana. Lapset, joiden äidit kieltäytyvät lopettamasta imetystä, voivat kokea ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Lasten käyttö

Masennuksesta ja muista mielenterveyshäiriöistä kärsivillä lapsilla, nuorilla ja nuorilla potilailla (alle 24-vuotiaat) masennuslääkkeet lisäävät itsemurha-ajatusten riskiä lumelääkkeeseen verrattuna ja voivat aiheuttaa itsemurhakäyttäytymistä. Siksi amitriptyliinia määrättäessä on suositeltavaa punnita huolellisesti hoidon mahdolliset hyödyt ja itsemurhan riski..

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla amitriptyliini voi johtaa lääkepsykoosien kehittymiseen, pääasiassa yöllä. Lääkkeen lopettamisen jälkeen nämä ilmiöt häviävät muutamassa päivässä..

Huumeiden vuorovaikutus

Amitriptyliinin ja MAO: n estäjien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän, johon liittyy hypertermia, levottomuus, myoklonus, vapina, sekavuus.

Amitriptyliini voi lisätä fenyylipropanoliamiinin, adrenaliinin, noradrenaliinin, fenyyliefriinin, efedriinin ja isoprenaliinin vaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa määrätä dekongestantteja, anestesia-aineita ja muita näitä aineita sisältäviä lääkkeitä yhdessä amitriptyliinin kanssa..

Lääke voi heikentää metyylidopan, guanetidiinin, klonidiinin, reserpiinin ja betanidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä saattaa vaatia niiden annoksen muuttamista..

Kun amitriptyliiniä yhdistetään antihistamiinien kanssa, joskus havaitaan keskushermostoa vähentävän vaikutuksen lisääntymistä ja ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa ekstrapyramidaalisten vaikutusten tiheyden ja vakavuuden lisääntymistä.

Amitriptyliinin ja eräiden psykoosilääkkeiden (erityisesti sertindolin ja pimotsidin sekä sotalolin, halofantriinin ja sisapridin), antihistamiinien (terfenadiini ja astemitsoli) ja QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (rytmihäiriölääkkeet, esimerkiksi kinidiini) samanaikainen käyttö lisää riskiä kammioperäisten rytmihäiriöiden diagnosoimiseksi. Sienilääkkeet (terbinafiini, flukonatsoli) lisäävät amitriptyliinin seerumipitoisuutta ja parantavat siten sen myrkyllisiä ominaisuuksia. Myös kammiotakykardialle (Torsade de Pointes) ominaisia ​​pyörtymisiä ja paroksismien kehittymistä on raportoitu..

Barbituraatit ja muut entsyymi-induktorit, erityisesti karbamatsepiini ja rifampisiini, kykenevät tehostamaan amitriptyliinin aineenvaihduntaa, mikä johtaa sen pitoisuuden laskuun veressä ja viimeisen tehon heikkenemiseen..

Yhdistettynä kalsiumkanavasalpaajiin, metyylifenidaattiin ja simetidiiniin, amitriptyliinille ominaisten aineenvaihduntaprosessien estäminen, sen tason nousu veriplasmassa ja toksisten reaktioiden esiintyminen.

Kun amitriptyliiniä ja psykoosilääkkeitä käytetään samanaikaisesti, on pidettävä mielessä, että nämä lääkkeet tukahduttavat toistensa aineenvaihduntaa ja auttavat vähentämään kouristuskyvyn kynnystä..

Määrättäessä amitriptyliiniä epäsuorien antikoagulanttien (indandioni- tai kumariinijohdannaiset) kanssa, jälkimmäisen antikoagulanttivaikutus voi voimistua..

Amitriptyliini voi pahentaa glukokortikosteroidilääkkeiden aiheuttamaa masennusta. Samanaikainen käyttö kouristuslääkkeiden kanssa voi lisätä keskushermostoon kohdistuvaa masennusta, alentaa kohtaustoiminnan kynnystä (suurina annoksina) ja johtaa jälkimmäisen hoidon vaikutuksen heikkenemiseen..

Amitriptyliinin ja tyreotoksikoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden yhdistelmä lisää agranulosytoosin riskiä. Potilailla, joilla on kilpirauhasen liikatoiminta, tai potilailla, jotka käyttävät kilpirauhasen lääkkeitä, rytmihäiriöiden riski kasvaa, joten on suositeltavaa olla varovainen, kun amitriptyliinia käytetään tässä potilasryhmässä.

Fluvoksamiini ja fluoksetiini voivat lisätä plasman amitriptyliinipitoisuutta, mikä voi vaatia jälkimmäisen annoksen pienentämistä. Kun tätä trisyklistä masennuslääkettä määrätään bentsodiatsepiinien, fenotiatsiinien ja antikolinergien kanssa, keskeiset antikolinergiset ja rauhoittavat vaikutukset lisääntyvät toisinaan ja epilepsiakohtausten kehittymisen riski kasvaa takavarikkokynnyksen alenemisen vuoksi..

Estrogeenit ja estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet voivat lisätä amitriptyliinin hyötyosuutta. Joko amitriptyliinin tai estrogeenin annoksen pienentäminen on suositeltavaa tehon ylläpitämiseksi tai toksisuuden vähentämiseksi. Joissakin tapauksissa he turvautuvat myös huumeiden lopettamiseen..

Amitriptyliinin yhdistelmä disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasin estäjien kanssa voi lisätä psykoottisten häiriöiden ja sekaannuksen riskiä. Kun lääkettä määrätään yhdessä fenytoiinin kanssa, jälkimmäisen metaboliset prosessit estyvät, mikä joskus johtaa sen myrkyllisen vaikutuksen lisääntymiseen, johon liittyy vapina, ataksia, nystagmus ja hyperrefleksija. Amitriptyliinihoidon alkaessa fenytoiinia saavilla potilailla on välttämätöntä säätää viimeksi mainitun pitoisuutta veriplasmassa, koska sen metabolian tukahduttamisen lisääntynyt riski. Sinun tulisi myös seurata jatkuvasti amitriptyliinin terapeuttisen vaikutuksen vakavuutta, koska sen annosta voidaan joutua säätämään ylöspäin.

Hypericum perforatum -valmisteet vähentävät amitriptyliinin maksimipitoisuutta veriplasmassa noin 20%, mikä johtuu tämän aineen metabolian aktivoitumisesta, joka tapahtuu maksassa isoentsyymin CYP3A4 avulla. Tämä ilmiö lisää serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskiä, ​​jonka yhteydessä voi olla tarpeen säätää amitriptyliiniannosta sen veriplasman pitoisuuden määrittämisen tulosten mukaisesti..

Amitriptyliinin ja valproiinihapon yhdistelmä auttaa vähentämään amitriptyliinin puhdistumaa veriplasmasta, mikä voi lisätä amitriptyliinin ja sen metaboliitin nortriptyliinipitoisuutta. Tässä tapauksessa on suositeltavaa seurata jatkuvasti nortriptyliinin ja amitriptyliinin määrää veriplasmassa, jotta jälkimmäisen annosta voidaan pienentää tarvittaessa..

Suurten annosten amitriptyliini- ja litiumvalmisteiden käyttö yli 6 kuukauden ajan voi aiheuttaa kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ja kohtausten kehittymisen. Myös tässä tapauksessa neurotoksisen toiminnan merkit määritetään joskus, nimittäin: ajattelun organisoitumattomuus, vapina, huono keskittyminen, muistin heikkeneminen. Tämä on mahdollista jopa nimittämällä amitriptyliini keskiannoksina ja normaali pitoisuus litiumioneja veressä..

Analogit

Amitriptyliinianalogit ovat: Amitriptyliini Nycomed, Amitriptyliini-Grindeks, Apo-Amitriptyliini ja Vero-Amitriptyliini..

Varastointiehdot

Lääke on säilytettävä kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa, 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut amitriptyliinistä

Lääkärit jättävät yleensä positiivisia arvosteluja amitriptyliinistä pitäen sitä hyvänä masennuslääkkeenä. Monet potilaat valittavat kuitenkin suuresta määrästä haittavaikutuksia hoidon aikana (suun kuivuminen, apatia, uneliaisuus). Joskus kehittyy myös riippuvuus lääkkeestä. Amitriptyliiniä tulisi käyttää vain asiantuntijan ohjeiden mukaan. On myös raportoitu huumeiden huumeiden vaikutuksesta.

Amitriptyliinin hinta apteekeissa

Amitriptyliinin arvioitu hinta tablettien muodossa annoksella 10 mg on 24-33 ruplaa ja annoksella 25 mg - 20-56 ruplaa (pakkaus sisältää 50 kappaletta). Lääkkeen hinta liuoksen muodossa vaihtelee 42-47 ruplaan (pakkaus sisältää 10 ampullia).

Masennuslääke Amitriptyliini - arvostelu

Vieroitusoireet

Vieroitus johtuu siitä, että potilaan keho tottuu tiettyyn aineen tasoon veressä. Tässä tapauksessa amitriptyliini lisää monoamiinien pitoisuutta hermosoluissa, ja aivot tottua tähän määrään ja pitävät sitä normaalina..

Kun lääke lopetetaan, lääkkeen sedatiivinen vaikutus häviää ensin. Samanaikaisesti monoamiinit pysyvät saavutetulla tasolla jonkin aikaa. Aivot vievät aikaa tottua toimintaan ilman lääkettä. Kiihtyvien välittäjäaineiden tarpeiden ja niiden synteesin välinen epäjohdonmukaisuus johtaa vieroitusoireisiin.

Monoamiinipitoisuuden vaihteluihin liittyy muutoksia autonomisessa hermostossa, jota ei myöskään ole tottunut toimimaan amitriptyliinin puuttuessa. Mitä kauemmin potilas ottaa lääkettä ja mitä suurempi annos, sitä selvempi vieroitusoireyhtymä voi olla.

Vieroitusoireet voivat olla seuraavat:

  • Pahoinvointi oksentelu;
  • Ripuli;
  • Vaikea päänsärky;
  • Ärtyneisyys, levottomuus;
  • Lisääntynyt ruumiinlämpö, ​​vilunväristykset, hikoilu;
  • Unettomuus;
  • Outoja unia, joskus painajaisia.

Vieroitus ei kehity, jos lääke lopetetaan oikein.

Amitriptyliinin käyttöohjeet

Käyttöohjeet osoittavat, että Amitriptyline Accord -tabletteja määrätään suun kautta (aterioiden aikana tai niiden jälkeen)..

  1. Suun kautta annettavan aloitusannos on 50-75 mg (25 mg 2-3 annoksena), sitten annosta lisätään vähitellen 25-50 mg, kunnes haluttu masennuslääke saavutetaan. Optimaalinen päivittäinen terapeuttinen annos on 150-200 mg (suurin osa annoksesta otetaan yöllä).
  2. Vaikeassa masennuksessa, joka on vastustuskykyinen hoidolle, annos nostetaan 300 mg: aan tai enemmän suurimpaan siedettyyn annokseen saakka. Näissä tapauksissa on suositeltavaa aloittaa hoito lääkkeen lihaksensisäisellä tai laskimonsisäisellä antamisella, samalla kun käytetään suurempia alkuannoksia, mikä nopeuttaa annosten kasvua somaattisen tilan hallinnassa. Saatuaan jatkuva masennuslääke 2-4 viikon kuluttua annosta pienennetään vähitellen ja hitaasti.
  3. Jos masennuksen merkkejä ilmenee pienentyneillä annoksilla, on tarpeen palata edelliseen annokseen. Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoito ei ole asianmukaista.

Iäkkäillä potilailla, joilla on lieviä sairauksia, avohoidossa annokset ovat 25-50-100 mg (enintään) jaettuina annoksina tai kerran päivässä yöllä. Migreenin ehkäisyyn krooninen neurogeeninen kipu (mukaan lukien pitkittyneet päänsäryt) 12,5-25 mg - 100 mg / vrk. Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa Amitriptyliini tehostaa keskushermoston masennusta seuraavien lääkkeiden kanssa: neuroleptit, rauhoittavat ja unilääkkeet, kouristuksia estävät lääkkeet, keskushermoston ja huumeiden kipulääkkeet, anesteetit, alkoholi.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon, merkittävä keskushermostoa estävän vaikutuksen, verenpainetta alentavan vaikutuksen, hengityslaman lisääntyminen on mahdollista.

Samanaikainen käyttö antikolinergisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden kanssa on mahdollista vahvistaa antikolinergisiä vaikutuksia.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä sympatomimeettisten lääkkeiden vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään ja lisätä sydänrytmihäiriöiden, takykardian, vaikean valtimoverenpainetaudin riskiä..

Samanaikainen käyttö psykoosilääkkeiden (neuroleptien) kanssa metabolia estyy keskenään, kun taas kouristuskyvyn kynnys pienenee.

Samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden kanssa (lukuun ottamatta klonidiinia, guanetidiiniä ja niiden johdannaisia) lisää verenpainetta alentavan vaikutuksen ja ortostaattisen hypotension kehittymisen riski.

Samanaikaisesti käytettynä MAO-estäjien kanssa hypertensiivisen kriisin kehittyminen on mahdollista; klonidiinin, guanetidiinin kanssa - on mahdollista vähentää klonidiinin tai guanetidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta; barbituraattien, karbamatsepiinin kanssa - amitriptyliinin vaikutuksen väheneminen on mahdollista sen aineenvaihdunnan lisääntymisen vuoksi.

Kuvataan tapaus serotoniinioireyhtymän kehittymisestä samanaikaisesti sertraliinin kanssa.

Samanaikaisesti käytettynä sukralfaatin kanssa amitriptyliinin imeytyminen vähenee; fluvoksamiinin kanssa - amitriptyliinin pitoisuus veriplasmassa ja toksisten vaikutusten kehittymisen riski kasvavat; fluoksetiinin kanssa - amitriptyliinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa ja myrkyllisiä reaktioita kehittyy CYP2D6-isoentsyymin eston vuoksi fluoksetiinin vaikutuksesta; kinidiinin kanssa - amitriptyliinin metaboliaa on mahdollista hidastaa; simetidiinin kanssa - amitriptyliinin aineenvaihduntaa voidaan hidastaa, lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa ja kehittää myrkyllisiä vaikutuksia.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti etanolin kanssa, etanolin vaikutus lisääntyy, varsinkin ensimmäisten hoitopäivien aikana.

Annostusohjelma

Määritä suullisesti ilman pureskelua heti syömisen jälkeen (mahalaukun ärsytyksen vähentämiseksi).

Masennusta sairastavilla aikuisilla aloitusannos on 25-50 mg yöllä, sitten annosta voidaan suurentaa asteittain, ottaen huomioon lääkkeen tehokkuus ja siedettävyys, enintään 300 mg / vrk. jaettuna kolmeen annokseen (suurin osa annoksesta otetaan yöllä). Kun saavutetaan terapeuttinen vaikutus, annosta voidaan pienentää vähitellen tehokkaimpaan potilaan tilasta riippuen. Hoidon kesto määräytyy potilaan tilan, hoidon tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan, ja se voi vaihdella useista kuukausista vuoteen ja tarvittaessa jopa pidempään. Vanhuudessa, lievillä häiriöillä, samoin kuin bulimia nervosa, osana monimutkaista terapiaa sekaville emotionaalisille häiriöille ja käyttäytymishäiriöille, psykoosille, skitsofrenialle ja alkoholin lopettamiselle, sitä määrätään 25-100 mg / vrk. (yöllä), saavutettuaan terapeuttisen vaikutuksen, he siirtyvät pienimpään tehokkaaseen annokseen - 10-50 mg / vrk.

Migreenin ehkäisyyn, kroonisen kivun oireyhtymä, jolla on neurogeeninen luonne (mukaan lukien pitkittyneet päänsäryt), sekä mahahaavan ja 12 pohjukaissuolihaavan monimutkaisessa hoidossa - 10-12,5-25-100 mg / vrk. (suurin osa annoksesta otetaan yöllä).

Lapset masennuslääkkeinä: 6-12-vuotiaat - 10-30 mg / vrk. tai 1-5 mg / kg / vrk. murto-osa, murrosiässä - jopa 100 mg / vrk.

Yöllinen enureesi 6-10-vuotiailla lapsilla - 10-20 mg / vrk. yöllä, 11-16-vuotiaat - jopa 50 mg / vrk.

Mikä on parempi - Doxepin tai Anafranil

Mielenterveyslääkkeiden vertaaminen on vaikeaa. Näiden lääkkeiden valinta on yleensä hyvin yksilöllistä. Lääke, joka toimii hyvin yhdelle potilaalle, voi olla täysin hyödytön toiselle. Siksi tällaisten varojen käyttöä käyttävää itselääkitystä pidetään erittäin vaarallisena..

Oli miten on, molemmat "Amitriptyliinin" analogit, joita edellä tarkastellaan masennuksen ja ahdistuneisuuden suhteen, kuten voidaan arvioida heitä koskevista arvosteluista, voivat auttaa potilaita melko hyvin. Ainoa asia, "Doxepin", pidetään edelleen vain enimmäkseen rauhoittavana aineena. Eli se sopii parhaiten ahdistuksen hoitoon. "Anafranil" on myös luokiteltu tasapainoiseksi lääkkeeksi. Tämän vuoksi käyttöaiheiden luettelo on laajempi..

Pillereiden ottamisen järjestys

Ne voivat ärsyttää mahalaukun seinämiä, joten niitä ei suositella pureskella. Kun otat, pese se vedellä.

Hoidon ensimmäisissä vaiheissa käytetään 25-50 mg: n annosta. Annos suositellaan otettavaksi yöllä. Koska sitä käytetään viiden päivän ajan, annos nostetaan 200 mg: aan päivässä.

Tämä määrä jaetaan kolmeen ateriaan aamiaisen, lounaan ja illallisen jälkeen. Jos positiivista vaikutusta ei ole 2 viikon annon jälkeen, annos voidaan nostaa 300 mg: aan.

Tärkeä! Jatkuvan käytön enimmäiskesto saa olla enintään kahdeksan kuukautta.

Liuosta valittaessa sitä annetaan lihakseen 20-40 mg injektiota kohden. Injektioita annetaan 4 kertaa päivässä, jolloin potilas siirtyy vähitellen käyttämään lääkettä tablettien muodossa.

Jos lääkettä käytetään kivun oireyhtymän, migreenin hoidossa, annos on enintään 100 mg päivässä.

Yliannostus

Keskushermoston puolelta: uneliaisuus, hämmennys, kooma, ataksia, aistiharhat, ahdistuneisuus, psykomotorinen levottomuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, desorientaatio, sekavuus, dysartria, hyperrefleksia, lihasjäykkyys, koreoatetoosi, epileptinen oireyhtymä.

CVS: n alentunut verenpaine, takykardia, rytmihäiriöt, heikentynyt sydämen sisäinen johtuminen, EKG-muutokset (erityisesti QRS), jotka ovat ominaisia ​​trisyklisten masennuslääkkeiden myrkytykselle, sokki, sydämen vajaatoiminta; hyvin harvinaisissa tapauksissa - sydämenpysähdys.

Muut: hengityslama, hengenahdistus, syanoosi, oksentelu, kuume, mydriaasi, lisääntynyt hikoilu, oliguria tai anuria.

Oireet kehittyvät 4 tuntia yliannostuksen jälkeen, saavuttavat maksimi 24 tunnin kuluttua ja kestävät 4-6 päivää. Jos epäillään yliannostusta, etenkin lapsilla, potilas tulee sairaalaan.

Hoito: suun kautta: mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti; oireenmukainen ja tukeva hoito; joilla on vakavia antikolinergisiä vaikutuksia (verenpaineen alentaminen, rytmihäiriöt, kooma, myokloniset epilepsiakohtaukset) - koliiniesteraasin estäjien antaminen (fysostigmiinin käyttöä ei suositella kohtausten lisääntyneen riskin vuoksi); verenpaineen sekä veden ja elektrolyyttitasapainon ylläpitäminen. Näytetään CVS: n (mukaan lukien EKG) toimintojen seuranta 5 päivän ajan (uusiutuminen voi tapahtua 48 tunnin jälkeen ja myöhemmin), antikonvulsanttihoito, keinotekoinen ilmanvaihto (ALV) ja muut elvytystoimenpiteet. Hemodialyysi ja pakotettu diureesi ovat tehottomia.

Valmistaja

Henkilökohtaisesti minä (ja kaikki muutkin) tapasin kolme erilaista amitriptyliiniä - Tanskan (Amitriptyline Nycomed), Slovenian ja Venäjän. Joku sanoo, että he eivät tunne eroa, joku väittää, että vain sloveeni on hyvä. Omasta kokemuksestani voin sanoa, että pidän Amitriptyline Nycomedista eniten - nyt juon juuri sitä. Hän toimii hienovaraisemmin, häneltä en huomannut tyypin "paistettu pölyisellä pussilla pään päällä" vaikutusta. Tietenkin se on kalliimpaa kuin kotimainen, mutta ihmiset, se maksaa silti 55 ruplaa 50 tabletille 25 mg! Se on käytännössä mitään! Muuten, jotkut ovat alkaneet epäillä huumeita, joilla on tällaiset kustannukset, mutta sanon teille täyden vastuun - älä epäröi! Se toimii ja miten.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannostuksen seuraukset

Vasta-aiheet lääkkeen määräämiseen ovat minkä tahansa elimen ja kehon järjestelmien dekompensoidut sairaudet, mukaan lukien verenpainetaudin kolmas vaihe ja vakavat rytmihäiriöt. Lääkettä ei myöskään määrätä potilaille, joilla oli sydänkohtaus alle kuukausi sitten, glaukoomaa ja eturauhasen adenoomaa sairastaville potilaille. Vasta-aiheet ovat maaniset tilat, ruoansulatuskanavan haavaumat ja allergiset reaktiot lääkeaineosille

Määrätty varoen lapsille, raskaana oleville ja imettäville naisille

Amitriptyliinin Nikomedin sivuvaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin minkä tahansa lääkkeen kanssa, jolla on sama vaikuttava aine

Monilla potilailla verenpaine laskee pyörtymiseen, esiintyy uneliaisuutta, huomio vähenee ja ruokahalu lisääntyy. Lääke voi johtaa painonnousuun

Lisäksi ummetus ja suun kuivuminen ovat yleisiä sivuvaikutuksia. Monet lääkettä käyttävät potilaat raportoivat näöntarkkuuden ja selkeyden lyhytaikaisen laskun.

Yliannostus lisää haittavaikutusten riskiä. Useammin verenpaine laskee hallitsemattomasti ja vakavat tukokset. Mahdollinen tajunnan heikkeneminen koomaan asti. Kuolemantapauksia esiintyy harvinaisissa tapauksissa.

Kuinka käyttää lääkettä

Lääkäri määrää lääkkeen annoksen erikseen jokaiselle potilaalle. Jos lääkitystä käytetään tablettien tai pillereiden muodossa, hoito alkaa vähimmäismäärällä: 25-50 mg päivässä ennen nukkumaanmenoa. Tulevaisuudessa lääkäri määrää suuremmat annokset jopa 200-300 mg potilaan tilasta riippuen. Lääkkeen määrän kasvu tapahtuu vähitellen 7-14 päivän aikana. Somaattisissa sairauksissa käytetään 12,5-100 mg: n annoksia.

Jos lääke annetaan liuoksen muodossa lihakseen tai laskimoon, käytetään päivittäisiä 80-160 mg: n annoksia. Heti kun potilaan tila paranee, potilas siirretään ottamaan lääke sisälle..

Masennuslääkehoito voi kestää jopa 8 kuukautta.

Haitalliset oireet

"Amitriptyliinin" ohjeet ja lääkearvostelut kertovat sellaisista epämiellyttävistä sivuvaikutuksista kuin suun kuivuminen, virtsaamis- ja ulostamisvaikeudet, näön hämärtyminen, laajentuneet pupillit, vähentynyt hikoilu. Tämä johtuu siitä, että lääke toimii antikolinergisena aineena. Sen vaikutus kehoon muistuttaa Atropine-lääkityksen vaikutusta.

Lisäksi ei-toivottuja oireita keskushermostosta esiintyy melko usein. Potilaat valittavat vakavasta letargiasta, uneliaisuudesta, letargiasta ja väsymyksen tunteesta. Tämä johtuu lääkkeen voimakkaasta sedatiivisesta vaikutuksesta. Joissakin tapauksissa tapahtuu kehon paradoksaalinen reaktio - psykomotorinen levottomuus.

Muiden elinten negatiiviset ilmenemismuodot ovat harvinaisempia. Ohjeissa mainitaan seuraavat epämiellyttävät oireet:

  • nopea syke;
  • dyspeptiset oireet;
  • hormonaaliset häiriöt;
  • paine-aallot;
  • huimaus.

Masennuslääke voi aiheuttaa riippuvuutta ja riippuvuutta. Hänen vastaanottoa ei pitäisi keskeyttää äkillisesti. Muussa tapauksessa vieroitusoireyhtymä voi kehittyä, sille on ominaista masennuksen, unettomuuden, vakavan ahdistuksen, ärtyneisyyden, kyyneleen merkkien uusiutuminen. Dyspeptiset oireet ja autonomiset häiriöt havaitaan. Siksi lääke vedetään vähitellen pienentämällä annostusta useiden viikkojen ajan..

Sivuvaikutukset

Koska tämä lääke vaikuttaa kehon eri rakenteisiin, mukaan lukien autonominen hermosto, sillä on paljon sivuvaikutuksia. Autonominen hermosto säätelee kaikkien sisäelinten toiminnallista aktiivisuutta, minkä vuoksi amitriptyliinin ensimmäinen nimitys vaatii kehon elintoimintojen tilan huolellista seurantaa.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktio havaitaan usein. Se ilmenee paineen alenemisena, pyörtymisenä hypotension taustalla, sykkeen nousuna ja impulssin johtamisen tukkeutumisena. Monet potilaat katsauksissa osoittavat maha-suolikanavan rikkomuksia: suun kuivuminen, ummetus ja joskus pahoinvointi. Vastaanoton alussa monilla on oppilaan laajentuminen, näkövamma, kyvyttömyys kohdistaa katseensa aiheeseen.

Lääke johtaa usein uneliaisuuteen, vähentyneeseen keskittymiskykyyn, lisääntyneeseen ruokahaluun ja painonnousuun. Muunnos normista, kun se otetaan, on libidon heikkeneminen, kyvyttömyys saavuttaa seksuaalista tyydytystä. Miehillä rintarauhaset voivat lisääntyä - gynekomastia.

Harvinaisissa tapauksissa herkkyyshäiriöt, polttava tunne ja hiipiminen ihon alle ovat mahdollisia. Pienellä määrällä potilaita amitriptyliini estää punaisen luuytimen toimintaa, mikä vähentää kaikkien verisolujen pitoisuutta.

Yksi vaarallisimmista sivuvaikutuksista on lisääntynyt itsemurhavaara. On suositeltavaa aloittaa lääkkeen ottaminen sairaalassa hoitohenkilökunnan valvonnassa. Ennen lääkkeen määräämistä sinun on varmistettava, että potilaalla ei ole itsemurha-ajatuksia. Epäilyttävän vastauksen tapauksessa määrää uudempia ja turvallisempia lääkkeitä.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistämällä etanolia ja keskushermostoa lamaavia lääkkeitä (mukaan lukien muut masennuslääkkeet, barbituraatit, bentsadiatsepiinit ja yleiset anestesia-aineet), keskushermostoa estävä vaikutus, hengityslamaa ja verenpainetta alentava vaikutus voivat lisääntyä merkittävästi. Lisää herkkyyttä etanolia sisältäville juomille.

Lisää antikolinergisiä vaikutuksia omaavien lääkkeiden antikolinergisiä vaikutuksia (esimerkiksi fenotiatsiinijohdannaiset, parkinsonismilääkkeet, amantadiini, atropiini, biperideeni, antihistamiinit), mikä lisää sivuvaikutusten riskiä (keskushermostosta, näköstä, suolesta ja virtsarakosta). Kun niitä käytetään yhdessä antikolinergien, fenotiatsiinijohdannaisten ja bentsodiatsepiinien kanssa - rauhoittavien ja keskushermoston antikolinergisten vaikutusten keskinäinen tehostaminen ja lisääntynyt epilepsiakohtausten riski (kohtaustoiminnan kynnyksen alentaminen); fenotiatsiinijohdannaiset voivat lisäksi lisätä pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän riskiä.

Yhdistettynä kouristuslääkkeisiin on mahdollista lisätä keskushermostoa estävää vaikutusta, vähentää kohtaustoiminnan kynnystä (käytettäessä suurina annoksina) ja vähentää jälkimmäisen tehokkuutta..

Kun sitä käytetään yhdessä antihistamiinien kanssa, klonidiini - keskushermostoa estävän vaikutuksen lisääntyminen; atropiinin kanssa - lisää paralyyttisen suolitukoksen riskiä; ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa - ekstrapyramidaalisten vaikutusten vakavuuden ja taajuuden lisääntyminen.

Amitriptyliinin ja epäsuorien antikoagulanttien (kumariini- tai indadionijohdannaiset) samanaikaisella käytöllä jälkimmäisten antikoagulanttiaktiivisuuden kasvu on mahdollista. Amitriptyliini voi lisätä glukokortikosteroidien (GCS) aiheuttamaa masennusta. Tyrotoksikoosin hoidossa käytettävät lääkkeet lisäävät agranulosytoosin kehittymisen riskiä. Vähentää fenytoiinin ja alfasalpaajien tehokkuutta.

Mikrosomaaliset hapettumisen estäjät (simetidiini) pidentävät T: tä1/2, lisätä amitriptyliinin toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä (annoksen pienentäminen 20-30% voi olla tarpeen), mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini, nikotiini ja suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet) vähentävät plasman pitoisuutta ja vähentävät amitriptyliinin tehokkuutta.

Yhdistetty käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasin estäjien kanssa aiheuttaa deliriumia.

Fluoksetiini ja fluvoksamiini lisäävät amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa (amitriptyliiniannosta voidaan joutua pienentämään 50%).

Estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ja estrogeenit voivat lisätä amitriptyliinin hyötyosuutta.

Kun amitriptyliiniä käytetään samanaikaisesti klonidiinin, guanetidiinin, betanidiinin, reserpiinin ja metyylidopan kanssa - viimeksi mainitun verenpainetta alentava vaikutus; kokaiinin kanssa - sydänrytmihäiriöiden riski.

Rytmihäiriölääkkeet (kuten kinidiini) lisäävät rytmihäiriöiden riskiä (mahdollisesti hidastavat amitriptyliinin metaboliaa).

Pimotsidi ja probukoli voivat lisätä sydämen rytmihäiriöitä, mikä ilmenee Q-T-ajan pidentymisenä EKG: ssä.

Parantaa epinefriinin, noradrenaliinin, isoprenaliinin, efedriinin ja fenyyliefriinin vaikutusta CVS: ään (myös silloin, kun nämä lääkkeet ovat osa paikallisia anestesia-aineita) ja lisää sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpainetaudin riskiä..

Kun sitä annetaan yhdessä alfa-adrenergisten agonistien kanssa nenänsisäiseen antoon tai silmätautien käyttöön (jolla on merkittävä systeeminen imeytyminen), jälkimmäisen vasokonstriktorivaikutus voi voimistua..

Yhdessä kilpirauhashormonien kanssa - terapeuttisen vaikutuksen ja toksisen vaikutuksen tehostaminen (sisältää sydämen rytmihäiriöt ja stimuloivan vaikutuksen keskushermostoon).

M-antikolinergit ja psykoosilääkkeet (psykoosilääkkeet) lisäävät hyperpyrexian kehittymisen riskiä (etenkin kuumalla säällä).

Kun sitä annetaan yhdessä muiden hematotoksisten lääkkeiden kanssa, hematotoksisuuden lisääntyminen on mahdollista.

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa (hyperpyrexian, vaikeiden kohtausten, hypertensiivisten kriisien ja potilaan kuoleman mahdollinen lisääntyminen).

Farmakokinetiikka

Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus on 30-60%, sen aktiivinen metaboliitti nortriptyliini on 46-70%. Aika saavuttaa C.enint nielemisen jälkeen 2,0-7,7 h. Vd 5-10 l / kg. Amitriptyliinin tehokkaat terapeuttiset pitoisuudet veressä ovat 50-250 ng / ml, nortriptyliinillä 50-150 ng / ml.

Cenint 0,04-0,16 μg / ml. Kulkeutuu (mukaan lukien nortriptyliini) histohematologisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen, istukan esteen, läpi ja tulee äidinmaitoon. Yhteys plasman proteiineihin - 96%.

Se metaboloituu maksassa isoentsyymien CYP2C19, CYP2D6 osallistumisella, sillä on "ensikierron" vaikutus (demetylaation, hydroksylaation avulla) muodostamalla aktiivisia metaboliitteja - nortriptyliini, 10-hydroksi-amitriptyliini ja inaktiiviset metaboliitit. T1/2 veriplasmasta - 10-26 tuntia amitriptyliinille ja 18-44 tuntia nortriptyliinille. Erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa) - 80% 2 viikossa, osittain sapen mukana.

Vapautumisen muoto, koostumus ja pakkaus

Tabletit valkoisesta valkoiseen, hieman kellertävän sävyiset, litteät sylinterimäiset, viistotut; kevyt marmorointi sallittu.

1-välilehti.
amitriptyliinihydrokloridi11,32 mg,
mikä vastaa amitriptyliinipitoisuutta10 mg

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 40 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 25,88 mg, kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 400 μg, talkki - 1,2 mg, magnesiumstearaatti - 1,2 mg.

10 palaa. - muotoillut solupaketit (1) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - ääriviivapaketit (2) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - muotoillut solupaketit (3) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - muotoillut solupaketit (4) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - muotoillut solupakkaukset (5) - pahvipakkaukset. 100 kpl. - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.

Tabletit valkoisesta valkoiseen, hieman kellertävän sävyiset, tasaisen lieriömäiset, viistotut ja viistotut tabletit; kevyt marmorointi sallittu.

1-välilehti.
amitriptyliinihydrokloridi28,3 mg,
mikä vastaa amitriptyliinipitoisuutta25 mg

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 100 mg, laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 100 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 64,7 mg, kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 1 mg, talkki - 3 mg, magnesiumstearaatti - 3 mg.

10 palaa. - muotoillut solupaketit (1) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - ääriviivapaketit (2) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - muotoillut solupaketit (3) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - muotoillut solupaketit (4) - pahvipakkaukset. 10 kpl. - muotoillut solupakkaukset (5) - pahvipakkaukset. 100 kpl. - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.

Tuotteen kuvaus perustuu virallisiin käyttöohjeisiin ja valmistajan hyväksymiin.

erityisohjeet

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi lisätä ruumiinpainoa.

Sitä määrätään varoen ihmisille, joilla on maaninen-depressiivinen psykoosi, koska on olemassa riski, että tauti menee maaniseen vaiheeseen. Amitriptyliinin käyttö yli 150 mg: n vuorokausiannoksella johtaa kohtauskynnyksen laskuun

Siksi potilaiden, joilla on ollut kouristuskohtauksia, sekä potilaiden, joilla niitä voi esiintyä iän tai vammojen vuoksi, tulisi ottaa huomioon kohtausten riski.

Amitriptyliinin käyttö yli 150 mg: n vuorokausiannoksella johtaa kohtauskynnyksen laskuun. Siksi potilaiden, joilla on ollut kouristuskohtauksia, sekä potilaiden, joilla niitä voi esiintyä iän tai vammojen vuoksi, tulisi ottaa huomioon kohtausten riski..

Kuinka peruuttaa lääke oikein

Kaikkien masennuslääkkeiden juominen on suositeltavaa lopettaa vähitellen. Annoksen asteittainen pienentäminen antaa sinulle aikaa antaa aivojen hermosoluille sopeutua uusien aineiden pitoisuuteen. Oikealla annostuksen pienentämisellä lääkkeen poistaminen etenee sujuvasti ja ilman seurauksia.

Hoitavan lääkärin tulee määrätä hoito-ohjelma. Se voi kehittyä kahdella tavalla. Ensimmäinen on masennuslääkkeiden täydellinen hylkääminen, toinen on lääkkeen korvaaminen toisella. Ensimmäisessä tapauksessa amitriptyliiniannosta pienennetään noin 25 mg kuukaudessa. Jos potilas ei siedä tällaista laskua - 10 mg: lla kahden viikon välein. Keskimääräinen täydellinen hoito voidaan saavuttaa noin 6 kuukauden kuluttua.

Toisessa tapauksessa lääkkeen annostusta pienennetään nopeammin, mutta toisen masennuslääkkeen varjolla. Siten yhden aineen annostusta vähennetään vähitellen ja toista lisätään..

Joskus potilaat valittavat ahdistuksesta, paniikkikohtauksista ja muista taudin oireista huumeiden lopettamisen yhteydessä. Yleensä tähän ei liity pidättymistä ja se on luonteeltaan psykogeeninen. Potilas pelkää olevansa tilassa, joka sai hänet ottamaan amitriptyliiniä, joten hän alkaa huomata tuttuja oireita. Tällaiset ihmiset tarvitsevat psykoterapiakurssin opettaakseen heitä elämästä ilman lääkkeitä..

Käyttöaiheet

Amitriptyliinin käyttö on perusteltua seuraavissa tapauksissa:

  • Vakavan asteen masennus, mukaan lukien ahdistuskomponentti, levottomuus, levottomuus, hallusinaatiot;
  • Mielialan heikkeneminen aivojen orgaanisen patologian vuoksi;
  • Skitsofrenia, jolla on masennusoireyhtymä
  • Vaikea kipu-oireyhtymä erilaisissa somaattisissa patologioissa;
  • Vakavat unihäiriöt;
  • Vakavat syömishäiriöt;
  • Yöllinen virtsankarkailu psykogeenisillä lapsilla;
  • Ahdistus-fobiset häiriöt.

Profylaktisiin tarkoituksiin amitriptyliiniä voidaan käyttää potilailla, joilla on usein ja vaikeita migreenikohtauksia..

Lääkkeen koostumus ja vaikutus

Masennuslääkkeen vaikuttava aine on amitriptyliini. Lääke valmistetaan tablettien ja dražeen muodossa (10 mg tai 25 mg) sekä liuoksena (10 mg) injektiona lihakseen ja laskimonsisäisiin infuusioihin.

Vaikuttavan aineen lisäksi tabletit sisältävät muita ainesosia: selluloosa, laktoosi, talkki, tärkkelys, pii ja magnesiumyhdisteet. Dragee sisältää myös talkkia, laktoosia, magnesiumsuoloja ja tärkkelystä, se sisältää myös povidonia.

Injektioneste, liuos sisältää amitriptyliiniä, tislattua vettä, natriumhydroksidia ja kloridia, dekstroosia ja bakterisidisiä säilöntäaineita.

Keho tuottaa aineita - katekoliamiineja. Näitä ovat dopamiini ja noradrenaliini. Ne vaikuttavat henkilön henkiseen tilaan. Amitriptyliini estää hermosoluja sieppaamasta näitä aineita takaisin. Tämä johtaa masennuslääkkeisiin. Henkilön ahdistus vähenee, mieliala paranee, psykomotorinen levottomuus vähenee.

Se on rauhoittava tyyppinen masennuslääke. Sillä ei ole stimuloivia ominaisuuksia. Amitriptyliini rauhoittaa psyykettä, mutta ei saa ihmistä aktiiviseksi. Siksi se on tarkoitettu ahdistuneisuuden masennukseen. Astenisilla häiriöillä sitä ei voida ottaa, tämä vain pahentaa oireita, lisää letargiaa ja uneliaisuutta.

Lääke ei toimi välittömästi. Sen vaikutus ilmenee täysin vasta 3 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen, minkä osoittavat "amitriptyliinin" käyttöohjeet. Masennuslääkkeen arvostelut osoittavat, että hoidon ensimmäisinä päivinä vaikutus ei ollut havaittavissa. Ja vasta muutaman viikon kuluttua ahdistus alkoi hävitä ja mieliala parani..

Lääkkeen haittoihin kuuluu sen antikolinerginen vaikutus. Tämän ansiosta lääkettä voidaan käyttää unilääkkeenä. Tähän vaikutukseen liittyy kuitenkin myös lääkityksen epämiellyttäviä sivuvaikutuksia: limakalvojen liiallinen kuivuminen, majoituksen kouristus jne..

Analogit

Amitriptyliini ei ole vain lääkkeen nimi, vaan myös vaikuttava aine. On olemassa analogeja, joilla on kauppanimi, jossa pääaineen jälkeen on yrityksen nimi, esimerkiksi amitriptyliini nycomed - lääke yhtiöltä "Nycomed". Seuraavat lääkkeet ovat vaikutukseltaan samanlaisia ​​kuin amitriptyliini:

  • Saroten;
  • Anafraniili;
  • Imipramiini;
  • Deprinoli;
  • Irmin;
  • Eupramiini;
  • Azafen.

Luettelon ensimmäisellä lääkkeellä on myös vaikuttava aine amitriptyliini, loput - muut aineet trisyklisten masennuslääkkeiden luettelosta. Varat eivät ole keskenään vaihdettavissa, ota yhteys lääkäriin hoito-ohjelman muuttamiseksi.

Käyttöohjeet

Lääke otetaan kerran tai kahdesti päivässä aterioiden jälkeen. Päivittäinen annos jaetaan tasan annosten välillä. Jos lääke otetaan kerran päivässä, sinun pitäisi juoda se illalla illallisen jälkeen. Hoidon aikana on kiellettyä ajaa ajoneuvoja, tehdä työtä, joka vaatii jatkuvaa keskittymistä. Lääkityksen käytön jyrkällä lopettamisella vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista. Amitriptyliinin vetäytymisjärjestelmää on tarpeen selventää edelleen.

Trisyklisiä masennuslääkkeitä ei tule käyttää alkoholin kanssa. On vaarallista juoda alkoholia sekä ennen pillerin ottamista että siitä hyötyä. Lue lisää amitriptyliinin ja alkoholin vuorovaikutuksesta. Lisäksi amitriptyliini on kielletty ottamasta MAO: n estäjiä, muita trisyklisiä masennuslääkkeitä, parkinsonismilääkkeitä, ganglion salpaajia

Määritä varovaisuutta käytettäessä SSRI-lääkkeitä, rauhoittavia aineita, neuroleptikoita, adrenomimeettejä

Vasta-aiheet

Amitriptyliini on vasta-aiheinen, jos tällaisia ​​sairauksia kehittyy:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus vaikuttavaa ainetta kohtaan;
  • verenpaineen voimakas nousu;
  • maksan ja virtsateiden toiminnan vakavilla rikkomuksilla;
  • sydämen vajaatoiminta (dekompensoinnin vaiheessa);
  • akuutti sydänkohtaus ja toipumisaika samanlaisen tilan jälkeen;
  • sydämen lihasten johtumisen rikkomusten kanssa;
  • mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan pahenemiset;
  • lääkettä ei käytetä raskaana olevien ja imettävien naisten sekä alle 6-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa on ehdottomasti vasta-aiheista potilaille, joilla on virtsarakon atonia, suoliston tukkeuma ja eturauhasen liikakasvu.

Lääkettä käytetään äärimmäisen varovaisesti hoidettaessa ihmisiä, joilla on ollut alkoholismia, keuhkoputkia, taipumusta maaniseen-depressiiviseen psykoosiin, epilepsiaan, kilpirauhasen liikatoimintaan, angina pectorisiin, sydämen vajaatoimintaan, suljetun kulman glaukoomaan, silmänsisäiseen hypertensioon, skitsofreniaan

Saat Lisätietoja Migreeni